Novo remédio aprovado pela FDA reduz colesterol ruim em 60%

Um novo avanço no tratamento do colesterol elevado foi anunciado nesta quinta-feira (16/7), com aprovação, pela agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA), do Lipfendra (enlicitide). O medicamento é o primeiro da classe dos inibidores de PCSK9 desenvolvido em comprimidos, já que, até então, esse tipo de terapia estava disponível apenas em formulações injetáveis.

Segundo os estudos que embasaram a decisão do órgão regulador, o remédio foi capaz de reduzir em até 60% os níveis de colesterol LDL, conhecido como "colesterol ruim", desempenho semelhante ao observado com os inibidores de PCSK9 já comercializados. A expectativa é que a versão oral amplie o acesso ao tratamento, especialmente por eliminar a necessidade de aplicações periódicas, um dos fatores que limitam a adesão de parte dos pacientes.

A aprovação ocorreu com base em dois estudos clínicos de fase 3, que demonstraram redução significativa do colesterol LDL em diferentes perfis de pacientes, incluindo pessoas com hipercolesterolemia familiar, condição genética que provoca níveis elevados de colesterol desde a juventude, e indivíduos que já utilizavam estatinas.

As estatinas continuam sendo o tratamento inicial para controlar o colesterol e reduzir o risco de infarto e acidente vascular cerebral (AVC), pois atuam diminuindo a produção de colesterol pelo fígado. No entanto, em pacientes com risco cardiovascular elevado, histórico de eventos cardíacos, doença arterial ou alterações genéticas, elas podem não ser suficientes para alcançar as metas recomendadas de LDL.

É nesse cenário que entram os inibidores de PCSK9. Diferentemente das estatinas, o Lipfendra bloqueia a proteína PCSK9, responsável por reduzir a quantidade de receptores que removem o colesterol LDL da circulação. Ao impedir a ação dessa proteína, o medicamento permite que esses receptores permaneçam ativos por mais tempo, aumentando a eliminação do colesterol da corrente sanguínea.

As diretrizes mais recentes da American Heart Association e do American College of Cardiology recomendam que pessoas com risco cardiovascular aumentado mantenham o LDL abaixo de 70 mg/dL. Para quem já sofreu um infarto ou apresenta risco muito elevado, a meta é inferior a 55 mg/dL.

Embora o mecanismo de ação não seja inédito, a principal novidade está na forma de administração. Atualmente, os medicamentos dessa classe são comercializados apenas em versões injetáveis, como Repatha e Praluent. Também faz parte desse grupo a inclisirana, aplicada semestralmente e que reduz a produção da proteína PCSK9 por um mecanismo diferente.

Esses tratamentos já demonstraram reduzir em cerca de 20% o risco de infarto, AVC e morte por doenças cardiovasculares quando utilizados em conjunto com estatinas em pacientes de alto risco. Nos ensaios clínicos apresentados pela Merck, o Lipfendra alcançou reduções do LDL semelhantes às observadas com os medicamentos injetáveis, sem aumento relevante de efeitos adversos em comparação ao placebo.

Esses tratamentos já demonstraram reduzir em cerca de 20%

A farmacêutica ainda conduz um estudo para verificar se a versão oral também produzirá redução de infartos, AVCs e mortes cardiovasculares na mesma proporção observada com os tratamentos injetáveis.

Além da praticidade de um comprimido diário, a empresa aposta em um custo mais baixo para ampliar o acesso ao tratamento. Nos Estados Unidos, o preço de tabela será de US$ 315 para 30 dias de uso, enquanto os inibidores de PCSK9 injetáveis atualmente disponíveis custam entre US$ 500 e US$ 600 por mês, podendo variar conforme a cobertura dos planos de saúde.

A aprovação do Lipfendra ocorre em um momento de expansão das terapias para controle do colesterol. Enquanto as estatinas seguem como a principal opção para a maioria dos pacientes, a chegada da primeira versão oral dos inibidores de PCSK9 amplia as alternativas para pessoas que necessitam de uma redução mais intensa dos níveis de colesterol LDL.

Ainda será necessário confirmar, por meio de estudos em andamento, se o medicamento reproduzirá o mesmo impacto dos injetáveis na prevenção de infartos e AVCs, mas os resultados obtidos até agora indicam eficácia comparável com a conveniência da administração por via oral.